Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Ингибиторы карбоангидразы относятся к мочегонным средствам, которые не применяют в качестве диуретиков или мочегонки. Показанием к назначению данных препаратов будет глаукома. Рассмотрим более подробно самые популярные из них.

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Имеет диуретические свойства.Останавливает карбоангидразу проксимальных почечных канальцев, снижает обратное всасывание ионов К, Na и воды (вызывает повышение диуреза), ведет к снижению ОЦК и метаболическому ацидозу.

Угнетает карбоангидразу цилиарного тела и приводит к понижению давления внутриглазного, а также снижает секрецию водянистой влаги, обусловливает в головном мозге активность противоэпилептическую. Обладает хорошим всасыванием из ЖКТ, в крови Cmax уже через два часа.

Действие может длиться до 12 часов. На 40-60 % снижает ВГД и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.

Показания и дозировка

Основные показания: офтальмогипертензия, глаукома. При глаукоме внутрь принимают по 0,125-0,25 г 1-3 раза в день через день 5 дней, после чего необходим двухдневный перерыв. Побочные эффекты: тошнота, потеря аппетита, диарея, аллергия, нарушение осязания, парестезия, шум в ушах, сонливость. Все это могут спровоцировать ингибиторы карбоангидразы.

Препараты также имеют противопоказания. Это чрезмерная чувствительность (к сульфонамидам в том числе), болезнь Аддисона, склонность к ацидозу, острое заболевание печени и почек, беременность, сахарный диабет, уремия. Ограничения по применению: легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза).

Препарат: таблетки польского производства Polpharma “Диакарб” по 0,5 г.

Ингибирует изоэнзима II карбоангидразы активность(запускает реакцию гидратации обратимую диоксида углерода и угольной кислоты дегидратации) тела глаза цилиарного. Секреция внутриглазной влаги уменьшается на 50 %, замедляется образование бикарбоната ионов и частично редуцируется транспорт воды и натрия. Уменьшается на 38 % продукция внутриглазной жидкости, что на отток не влияет.

Проникает в глазное яблоко преимущественно через лимб, склеру или роговицу. Всасывается частично в сосудистое системное русло со слизистой оболочки глаза (вероятно возникновение диуретического и других эффектов, свойственных сульфонамидам). После того как вещество попало в кровь, проникает быстро в эритроциты, которые содержат большое количество карбоангидразы II.

На 33 % дорзоламид связан с белками плазмы. Проявляет максимальный гипотензивный эффект после инстилляции через 2 часа и сохраняет его 12 часов. При закапывании до 2 раз в сутки на 9-21 % уменьшает внутриглазное давление, а при закапывании 3 раза в сутки – на 14-24 %.

Снижение внутриглазного давления при использовании 2 % раствора максимально может составить 4,5-6,1 миллиметра ртутного столба. Раствор 3 % будет менее эффективен, поскольку он будет быстрее вымываться из полости конъюнктивальной, так как вызывает сильное слезотечение. В сочетании с назначением тимолола оказывает дополнительное выраженное действие от 13 до 21 %.

Минимальное влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений оказывают ингибиторы карбоангидразы. Диуретики этой группы не применяются по прямому назначению. Об этом далее.

Показания: первичная и вторичная открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия. Препарат показан по 1 капле 2-3 раза в день.

Побочные эффекты: парестезии, потеря веса, депрессия, высыпания кожи, апластическаяанемия, агранулоцитоз, повышенная утомляемость, головная боль, токсический эпидермальный некролиз, горечь во рту, тошнота, увеличение толщины роговицы, иридоциклит, блефарит, кератит, конъюнктивит, светобоязнь, затуманивание зрения, зуд и покалывание в глазах, ощущение дискомфорта, синдром Стивенса – Джонсона, жжение, слезотечение.

Данный ингибитор карбоангидразы (глазные капли) имеет следующие противопоказания: чрезмерная чувствительность (к сульфонамидам в том числе), детский возраст, острое заболевание печени и почек, беременность и грудное вскармливание.

Препарат: глазные капли “Трусопт”, содержащие в 1 мл раствора 20 мг гидрохлорида дорзоламида. Емкость флакона – 5 мл. Производится в Нидерландах компанией Merck Sharp & Dohme.

Ингибиторы карбоангидразы: Brinzolamide (бринзоламид)

Новейший блокиратор карбоангидразы, обладающий способностью при местном применении к существенному снижению и контролю ВГД. Бринзоламид обладает высокой избирательностью к карбоангидразе II и наиболее подходящими физическими свойствами, чтобы эффективно проникнуть внутрь глаза.

При сравнении с дорзоламидом и ацетозоламидом было выявлено, что бринзоламид – самое мощное вещество группы карбоангидразы ингибиторов. Есть данные о том, что местное или внутривенное применение бринзоламида ведет к улучшению ДЗН. А еще он снижает в среднем на 20 % ВГД. Так работают не все ингибиторы карбоангидразы.

Механизм действия у бринзоламида уникальный.

Показания и дозировки

Показанию к применению: офтальмогипертензия, открытоугольная глаукома. Используют 2 раза в день по капле.

Побочные действия: извращение вкуса, чувство инородного тела, после закапывания затуманивание зрения (временное) и ощущение жжения. Переносится местно лучше, чем дорзоламид.

Противопоказания: чрезмерная чувствительность к компонентам препарата (к сульфонамидам в том числе), детский возраст, беременность и грудное вскармливание.

Препарат: глазные капли “Азопт”, содержащие в 1 мл суспензии 10 мг бринзоламида. Емкость флакона составляет 5 мл. Производится в США компанией Alcon.

Какие еще бывают ингибиторы карбоангидразы?

Производные простагландинов

Latanoprost (латанопрост) – селективный агонист рецепторов простагландиновых. Увеличивает отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку глазного яблока, что ведет к понижению внутриглазного давления. Влияния на производство водянистой влаги не оказывает. Может изменить размер зрачка, но незначительно.

При закапывании проникает в виде изопропилового эфира через роговицу и там гидролизуется до состояния биологически активной кислоты, которую можно определить в первые 4 часа в жидкости внутриглазной и в плазме в течение первого часа. 0,16л/кг – объем распределения.

Через два часа после присоединения достигается наибольшая концентрация вещества в водянистой влаге, после чего оно распределяется для начала в переднем сегменте, то есть веках и конъюнктиве, а затем попадает в сегмент задний (в малом количестве).

Активная форма в тканах глаза практически не метаболизируется, в основном биотрансформация происходит в печени. Преимущественно метаболиты выводятся с мочой. Рассмотрим еще некоторые ингибиторы карбоангидразы.

Unoprostone (унопростон)

Изопропил унопростона представляет собой производное докозаноида, быстро снижающее внутриглазное давление (ВГД) при помощи новейшего фармакологического механизма. Не меняя времени выработки внутриглазной жидкости, облегчает ее отток.

Исследования показали, что по сравнению с 0,5% малеатом тимололом, изопропил унопростона имеет сходную или даже более высокую активность по отношению к снижению ВГД. Препарат не влияет на аккомодацию и не вызывает снижения кровотока в глазных тканях, миоза или мидриаза; задержка регенерации роговицы также не выявлена.

После местного применения неизмененный изотропил унопростона в плазме не обнаруживался.

Ингибиторы карбоангидразы при глаукоме должны назначаться только врачом, самолечение недопустимо.

Источник: https://FB.ru/article/316810/ingibitoryi-karboangidrazyi-mehanizm-deystviya-glaznyih-kapel-pri-glaukome

Глазные капли при глаукоме

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Для лечения глаукомы применяются три вида коррекции повышенного внутриглазного давления: паллиативный, лазерный, хирургический. Выбор того или иного метода зависит от тяжести патологии. На начальных этапах глаукома поддается терапии с помощью глазных капель.

Фармакологические свойства глазных капель от глаукомы и их классификация

Для лечения глаукомы применяют медикаментозные препараты, основное действие которых заключается в нормализации внутриглазного давления.

Глазные капли от глаукомы по механизму действия делятся на три группы:

  • Группа №1: Лекарственные препараты, способствующие оттоку внутриглазной жидкости.
  • Группа №2: Средства для снижения продукции водянистой влаги.
  • Группа №3: Комбинированные препараты.

В препаратах первой группы основное действующее вещество может быть представлено:

  • простагландинами;
  • симпатомиметиками;
  • холиномиметиками.

Среди средств, уменьшающих синтез водянистой влаги, применяются:

  • ингибиторы карбоангидразы;
  • блокаторы бета-адренорецепторов;
  • агонисты альфа-2-адренорецепторов.

1. Простагландины

Глазные капли на основе синтетических аналогов простагландинов F2a позволяют эффективно снизить внутриглазное давление уже через два часа после применения благодаря улучшения увеосклерального оттока водянистой влаги. Препарат нужно закапывать в глаза один раз в день, его максимальное действие развивается через двенадцать часов и длится в течение суток.

К простагландиновым препаратам от глаукомы относятся:

  • Траватан® (МНН Травопрост);
  • Ксалатан®, Глаупрост® (МНН Латанопрост);
  • Тафлотан® (МНН Тафлупрост).

Как и все лекарственные средства, аналоги простагландинов имеют побочные эффекты, среди которых:

  • гиперемия глазного яблока за счет расширения сосудов (встречается чаще всего);
  • изменение цвета радужки за счет отложения меланина при длительном применении;
  • нарушение прозрачности и воспалительные изменения роговицы;
  • отечность конъюнктивы;
  • ощущение жжения в глазах.

2. Симпатомиметики

К данной группе глазных капель от глаукомы относятся:

  • Глаукон®, Эпифрин® (МНН Эпинефрин);
  • Офтан-дипивефрин® (МНН Дипивефрин).

Побочные эффекты симпатомиметиков проявляются местно в виде покраснения глаз, расширении зрачков, аллергических конъюнктивитов. При всасывании в кровоток оказывают системные нежелательные эффекты такие как повышение давления и учащение сердцебиения.

3. Холиномиметики

В этой группе есть растительный препарат — Пилокарпин и синтетический — Карбохол.

При использовании холиномиметиков отток внутриглазной жидкости улучшается за счет сужения зрачка и сокращения внутриглазных мышц, что способствует эффективному оттоку внутриглазной жидкости через угол в передней камере.

В связи с этим Пилокарпин используется именно при закрытоугольной форме глаукомы. Эффект от препарата длится шесть часов, поэтому его закапывание проводят два раза в день и более.

Холиномиметики можно использовать в сочетании с простагландинами, блокаторами бета-адренорецепторов и ингибиторами карбоангидразы.

В случае передозировки данных препаратов развивается стойкое сужение зрачка, что сопровождается уменьшением поля зрения, и спазм аккомодации, когда предметы становятся нечеткими. Также возможны общие нежелательные реакции в виде головной боли, понижении АД, нарушении ритма сердца, потливости, тошноты.

Также читайте: Современные методы лечения глаукомы

1. Ингибиторы карбоангидразы

Данная группа препаратов воздействует на фермент цилиарного тела — карбоангидразу, ингибируя ее. В результате снижается секреция внутриглазной жидкости и давление уменьшается. К ингибиторам карбоангидразы относятся глазные капли:

  • Трусопт® (МНН Дорзоламид);
  • Азопт® (МНН Бринзоламид).

Данные препараты назначают для закапывания в глаза дважды в сутки. Они практически не оказывают побочного системного действие на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Можно использовать в комбинации с простагландинами и блокаторами бета-адренорецепторов.

2. Блокаторы бета-адренорецепторов

Глазные капли на основе неселективных бета-блокаторов (блокируют бета-1,2-адренорецепторы):

  • Офтан-тимолол®,
  • Тимогексал®,
  • Арутимол®,
  • Кузимолол®,
  • Ниолол®,
  • Окумед®,
  • Окумол®,
  • Тимоптик® и другие.

Глазные капли на основе селективных бета-адреноблокаторов ( блокируют бета-1-адренорецепторы):

Данные препараты оказывают системное побочное действие на сердечно-сосудистую и дыхательную систему, что приводит к урежению ритма и бронхоспазму.

В связи с этим бета-блокаторы не рекомендуются пациентам с гипертонией или бронхиальной астмой. Селективные бета-блокаторы обладают менее выраженным побочным эффектом.

3. Агонисты альфа-2-адренорецепторов

Особенность этих глазных капель в двойном механизме действия, то есть уменьшают секрецию водянистой влаги и вместе с тем улучшают отток внутриглазной жидкости за счет сокращения цилиарной мышцы. К ним относятся производное клофелина — клонидин и бримонидин.

Комбинированные препараты от глаукомы

Наиболее известными представителями этой группы являются:

  • Ксалаком® — комбинация неселективного бета-блокатора (Тимолол) и синтетического аналога простагландинов (Латанопрост).
  • Фотил® — комбинация неселективного бета-блокатора (Тимолол) и холиномиметика (Пилокарпин).
  • Косопт® — комбинация неселективного бета-блокатора (Тимолол) и ингибитора карбоангидразы (Дорзоламид).

Сочетание нескольких лекарственных веществ в комбинированных препаратах позволяет повысить эффект снижения ВГД и уменьшить кратность применения.

Как выбрать эффективные глазные капли от глаукомы?

Лекарственные препараты для снижения внутриглазного давления должны назначаться врачом-офтальмологом, который поставит точный диагноз и индивидуально в зависимости от многих аспектов подберет нужные капли для глаз. Без консультации специалиста использовать подобные препараты категорически не рекомендуется, поскольку это может ухудшить течение болезни и вызвать непоправимые последствия.

Источник: http://vashe-zrenie.ru/bolezni-glaz/glaukoma/glaznye-kapli.html

Лучшие противоглаукомные капли от глазного давления

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Глаукома – заболевание, характеризующееся повышением внутриглазного давления (ВГД). Это коварная патология, которая может длительно не проявлять себя никакой симптоматикой. Постоянное повышение внутриглазного давления приводит к повреждению зрительного нерва и слепоте. Поэтому важна своевременная диагностика и лечение.

Симптоматика заболевания

Развивается глаукома по следующим причинам – это снижение оттока внутриглазной влаги или ее чрезмерное продуцирование. В связи с этим различаются формы патологии и симптоматика.

Если врач поставил диагноз «открытоугольная глаукома», которая возникает из-за перекрытия радужкой угла передней камеры глаза, то человек часто первоначально просто не замечает тревожных признаков, так как они неявные.

По утрам перед глазами появляется белая пелена, которая через несколько минут рассеивается, при взгляде на источник света (например, на лампочку) вокруг него расплываются радужные круги, наблюдается выпадение периферического зрения.

При закрытоугольной глаукоме симптомы проявляются очень ярко. Внезапно резко твердеет и краснеет глаз, зрачок приобретает зеленоватый оттенок. Возникает резкая боль в надбровных дугах, в виске. При попытке взглянуть на свет глаза пронзает резкая боль и начинается обильное слезотечение. Такие приступы часто возникают вечером.

Разновидности капель

Список медикаментов при повышенном ВГД включает несколько групп. Это средства для усиления оттока внутриглазной жидкости. К ним относятся холиномиметики (Ацеклидин), простагландины (Траватан), симпатомиметики (Ирифрин).

Капли, снижающие продуцирование внутриглазной жидкости. Это Бета-адреноблокаторы (Тимолол), ингибиторы карбоангидразы (Трусопт). И комбинированные препараты (Азарга).

В следующей таблице отражены основные характеристики каждой группы препаратов.

Группа медикаментов.Как действуют.
 Бета-адреноблокаторы.Угнетают производство внутриглазной жидкости.
Ингибиторы карбоангидразы.Угнетают выработку карбоангидразы – фермента, вырабатываемого ресничным телом глаза для продуцирования внутриглазной влаги.
Симпатомиметики.Усиливают циркулирование внутриглазной жидкости за счет воздействия на симпатическую нервную систему.
Холиномиметики.Снижают внутриглазное давление (офтальмотонус) и нормализуют отток жидкости из глаз за счет раскрытия угла передней камеры глаза.
Простагландины.Улучшают работу глазной дренажной системы, и жидкость начинает отходить нормально. Действие простагландинов продолжается целый день, что существенно отличает их от остальных капель при глаукоме.

Список самых популярных капель

Выбор глазных капель от глаукомы осуществляется только офтальмологом после тщательной диагностики и выявления причины заболевания. Но пациенту, у которого диагностирована глаукома, необходимо знать, какие можно использовать медикаменты против нее, а какие нет и ориентироваться в многочисленных лекарственных средствах.

Лучшие глазные капли при глаукоме, уменьшающие продуцирование внутриглазной влаги, следующие:

  1. Тимолол. Хорошие капли против глаукомы . Средство блокирует специальные рецепторы в цилиарном теле глаза, где продуцируется влага. В итоге ВГД быстро и эффективно снижается. Препарат недорогой, его стоимость примерно 20-40 рублей. К минусам можно отнести невозможность применять при патологиях легких, сердца, пониженном давлении, аритмии, астме. Аналогом является Метипранолол, который не имеет консервантов в составе.
  2. Азопт, Бринзопт. В основе этих медикаментозных средств для глаз имеется бринзоламид. Это вещество замедляет фермент каронагидразу, которая способствует увеличению количества влаги внутри глаза.
  3. Бетаксолол. Одни из самых эффективных капель. Активное вещество может содержаться в количестве 2, 5 мг и 5 мг. К минусам пациенты относят дискомфорт после закапывания в виде жжения и слезотечения.
  4. Ксалатан (латанопрост). Активное вещество лекарства – латопрост. В миллилитре капель его содержится 500 мкг. Быстродействующий и при этом безопасный препарат, без побочных эффектов. Действие его направлено на усиление оттока внутриглазной влаги.
  5. Пилокарпин. Активное вещество препарата – пилокарпина гидрохлорид. Препарат, оказывающий миотическое действие (сужает зрачок), из-за чего освобождается передняя камера глаза, и внутриглазная жидкость может нормально циркулировать. Нельзя применять средство при воспалениях глазных структур и при наличии заболеваний, когда нежелательно сужение зрачка.
  6. Траватан. Активным веществом этих капель выступает травопрост. Усиливает отток жидкости, скапливающейся между роговицей и хрусталиком.
  7. Ацеклидин. Эффективное средство для снижения внутриглазного давления. К минусам можно отнести множество побочных эффектов (воспаление радужки, покраснение конъюнктивы). Назначает его только врач.
  8. Мексидол. Лучшее средство от глаукомы для старых людей. Показан при лечении старческой глаукомы, сопряженной с дегенеративно-дистрофическими изменениями глазных структур. К минусам можно отнести малую эффективность препарата. Давление в глазу снижается не намного, но после его применения значительно увеличивается угол периферического зрения.
  9. Ирифрин. Действующее вещество фенилэфрин снижает глазное давление, не влияя на аккомодационный аппарат, который отвечает за оптимальное зрение вдаль и вблизь. Недостатком является большое количество противопоказаний. Это диабет, гипертония, патологии сердца.

Комбинированные препараты от глаукомы

Иногда целесообразно использовать комбинированные препараты, которые состоят из компонентов разных фармакологических групп. Они отличаются усиленным действием, так как оба активных вещества усиливают действие друг друга.

Среди комбинированных препаратов следует отметить средства:

  1. Фотил, Тимпило. В составе лекарственного препарата имеется тимолола малеата и пилокарпин (двух или четырех процентный).
  2. Ксалаком. Содержит 2 активных компонента – латанопрост и тимолола малеат.
  3. Азарга. Хорошие капли от глазного давления. Лекарство используется при открытоугольной глаукоме, если монотерапии недостаточно. Активными компонентами являются тимолол и бринзоламид.
  4. Комбиган. В составе содержатся бримонидин и тимолола малеат. Оба компонента замедляют продуцирование влаги и способствуют снижению давления в глазных структурах.

Правила инстилляции

Как правильно капать глазные капли? Процедура закапывания капель в глаза довольно проста, но все равно стоит запомнить несколько важных правил:

  • перед инстилляцией следует вымыть руки;
  • нужно посмотреть вверх, оттянуть нижнее веко и закапать лекарство, не касаясь пипеткой ресниц или слизистой глаза;
  •  капают по 2 капли в каждый глаз. Не нужно бояться передозировки, внутрь глаза попадает всего лишь 10-15% лекарства;
  • после инстилляции необходимо немного надавить подушечками пальцев на внутренние уголки глаз, иначе раствор уйдет в слезные канальцы и затем в носоглотку;
  • нужно пару минут посидеть с запрокинутой головой, чтобы лекарство проникло в ткани.

Эти нехитрые правила помогут максимально эффективно использовать лекарство.

Как правильно использовать глазные капли

Профилактика

Существует большое количество капель, которые помогают замедлить прогрессирование глаукомы и предотвратить ее повторное развитие. Большинство противоглаукомных капель используются для профилактики патологии. Только сокращается количество инсталляций.

Большим спросом пользуются следующие капли для профилактики повышения ВГД:

  1. Бетоптик. Основной компонент антиглаукомных капель – это бетаксолол, который предотвращает скапливание жидкости в глазу. Хорошо снижает количество и скорость образования жидкости в глазу. Можно использовать для замены Бетоптика аналоги, такие как Азопт, Ксалатан, Тимолол, Пилокарпин, Окумед. Препарат применяется как для лечения, так и для профилактики различных видов глаукомы.
  2. Эмоксипин. Структурный аналог витамина В6. Капли усиливают микроциркуляцию эритроцитов в крови. Показывает хорошую эффективность при лечении офтальмологических заболеваний, в том числе и глаукомы.
  3. Таурин. Активным веществом капель является одноименная серосодержащая аминокислота, которая оптимизирует обменные процессы в тканях глаза, восстанавливает функции мембран клеток.
  4. Тауфон. Аналог Таурина, активным веществом которого является та же аминокислота таурин, которой в 1 мл Тауфона содержится 4 мг.

Капли в нос при глаукоме

Пациентов с повышенным ВГД интересует вопрос: какие капли в нос при глаукоме можно капать, чтобы лечить насморк при такой патологии?

В основном, средства от насморка сужают сосуды, что может привести к их спазму по всему организму, в том числе и в глазах. А это провоцирует резкий подъем внутриглазного давления.

Поэтому, решать, какие можно капли при глаукоме в нос капать, какие выбрать лучше средства для лечения насморка должен только ЛОР, учитывая форму заболевания. К разрешенным препаратам относят капли на основе трамазолина и тетризолина. Это Лазолван Рино, Тизин.

Но применяют их в строго определенной дозировке, рекомендованной доктором. Безопасными считаются и средства на растительной основе. Это Пиносол, Глицифрит, Валогеп.

Какие лекарства нельзя при глаукоме? К запрещенным препаратам относят капли при глаукоме в нос, в составе которых имеются такие сосудосуживающие вещества как нафазолин, оксиметазолин. Это Отривин, Назол, Нафтизин, Санорин.

Глаукома – серьезная глазная патология, которую лечат хирургическим путем. Но применяя капли от глаукомы можно замедлить прогрессирование заболевания и отсрочить операцию.

Источник: https://GlazaLik.ru/preparaty/glaznye-kapli/protivoglaukomnye/

Виды капель, снижающих внутриглазное давление

Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:

  1. По активному компоненту выделяют бета-блокаторы, простагландины, холиномиметики и т.д.
  2. По механизму устранения внутриглазной гипертензии выделяют лекарства, снижающие синтез водянистой влаги, препараты, улучшающие ее отток, и комбинированные средства.

Аналоги простагландинов

Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.

К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.

Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:

Бета-блокаторы

Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа.

Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента.

Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.

Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.

Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.

К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.

Ингибиторы карбоангидразы

К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги.

Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы.

Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).

Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.

Холиномиметики

Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий.

Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки.

Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).

За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.

Комбинированные препараты

Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.

Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:

  • Ксалаком, в состав которых входит Тимолол и Ксалатан;
  • Косопт, состоящий из Тимолола Трусопта;
  • Фотил, имеющий в своем составе Пилокарпин и Тимолол.

Нейропротекторы в лечении глаукомы

При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток.

В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы.

Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.

Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.

Основные группы нейропротекторов представлены ниже:

1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).3.

Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).

4.

Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).

Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.

Источник: https://glaucomacentr.ru/lechenie-glaukomi/drops

Капли от глаукомы

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Основной целью лечения глаукомы является снижение внутриглазного давления для предотвращения повреждения и сохранения функций зрительного нерва. 

Как правило, лечение глаукомы начинают с назначения капель, снижающих внутриглазное давление. Эти капли необходимо капать постоянно, строго по инструкции врача. 

Регулярность их закапывания – это, в определённой степени, гарантия успешности лечения. При неэффективности одних капель в поддержании нормального внутриглазного давления, доктор может вам усилить режим, назначив дополнительно капли другой химической группы, тем более, что одни капли могут усиливать действие других.

Все глазные капли всасываются через поверхностные сосуды в глазной кровоток и, пусть в небольшом количестве, но всё же попадают в системный кровоток. Активно действующие химические вещества некоторых капель от глаукомы имеют побочные нежелательные эффекты на сердечно-сосудистую и дыхательную системы организма, поэтому врачу-офтальмологу очень важно знать ваши общие хронические заболевания. 

Если пациент по общему состоянию или каким-то другим причинам не способен регулярно закапывать капли от глаукомы, то лучше ему предложить другие методы лечения.

Виды капель для снижения внутриглазного давления

На сегодняшний день существует много различных препаратов от лечении глаукомы в форме глазных капель, которые классифицируются:

  • по активно действующему химическому веществу: простагландины, бета-блокаторы, холиномиметики и др.,
  • по механизму снижения внутриглазного давления: уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости, улучшающие отток внутриглазной жидкости и препараты комбинированного механизма действия.

Аналоги простагландинов

Простагландины – это высокоэффективные и безопасные препараты от глаукомы. Внутриглазное давление снижается через 2 часа после закапывания, максимальный эффект достигается через 12 часов.

Эти препараты: Траватан (Alcon), Ксалатан (Pfizer), Тафлупрост и др., – появились относительно недавно. Тем не менее, благодаря их высокой эффективности и длительности действия ( их необходимо закапывать всего 1 раз в сутки), они зарекомендовали себя как препарат выбора в лечении глаукомы.

Механизм их действия основан на улучшении оттока внутриглазной жидкости через дополнительный путь оттока.

Но у препаратов группы простагландина имеется ряд побочных эффектов: преходящее покраснение глаз (из-за расширенных поверхностных сосудов), изменение цвета радужки (она становится более тёмной) и усиление роста ресниц (они становятся более густыми, длинными и тёмными). 

Последний побочный эффект простагландинов, который радует некоторых пациенток, нашел применение и у косметических компаний.

Бета-блокаторы

Это группа препаратов снижает продукцию внутриглазной жидкости. Они начинают действовать через 30 минут после применения с максимальным эффектом через 2 часа, поэтому кратность их закапывания, как правило, 2 раза в день. Их часто назначают в комбинации с простагландинами для усиления эффекта.

Тимолол, Арутимол, Окумол, Окупресс, Окумед – это неполный перечень существующих бета-блокаторов, применяемых в лечении глаукомы. Как правило, действующее химическое вещество у них одно, поэтому они взаимозаменяемы.

Но у этих препаратов есть ряд побочных эффектов: снижение частоты сердечных сокращений, спазм бронхов и др. Поэтому эти препараты противопоказаны людям с некоторыми заболеваниями сердца, бронхиальной астмой, эмфиземой легких.

Существует высокоселективные бета-блокаторы Бетоптик и Бетоптик С (Alcon), их побочные эффекты на сердечно-сосудистую и дыхательную систему менее выражены, чем у других препаратов этой группы.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы : Азопт (Alcon) , Трусопт, – снижают продукцию внуриглазной жидкости. Это высокоэффективные и безопасные препараты, которые не имеют побочных эффектов на сердечно-сосудистую и дыхательную систему, но должны с осторожностью применяться у людей с некоторыми заболеваниями почек. 

Ингибиторы карбоангидразы назначаются, как правило, 2 раза в день и могут при необходимости назначаться в комбинации с другими каплями, например, бета-блокаторами или простагландинами.

Таблетированный препарат Диакарб имеет то же действующее вещество, что и Азопт, и также может применяться в лечении глаукомы, особенно при острых и подострых приступах глаукомы.

Холиномиметики

Эти препараты ( Пилокарпин, Карбохолин ) улучшают отток внутриглазной жидкости путём сужения зрачка и сокращения определённых групп внутриглазных мышщ, что приводит к облегчению прохождения внутриглазной жидкости через угол передней камеры. 

Пилокарпин, как основной представитель этой группы, чаще всего назначается при узкоугольной или закрытоугольной глаукоме с целью приоткрыть дренажную сеть от корня радужки. Назначаются в среднем 1-2 раза в день. При необходимости пилокарпин назначают в комбинации с другими препаратами, например, бета-блокаторами, ингибиторами карбоангидразы, аналогами простагландинов.

Побочные эффекты пилокарпина обусловлены узким зрачком, что может ограничивать поле зрения и вызывать неприятные болевые ощущения в области лба, бровей, виска.

Комбинированные препараты

Разработаны капли, содержащие несколько действующих химических веществ в одном флаконе. При назначении нескольких препаратов одновременно, а это происходит довольно часто, применение комбинированных капель позволяет уменьшить количество пузырьков и иногда уменьшает кратность закапывания.

Такими препаратами являются:

  • Ксалаком (Pfizer) = Ксалатан + Тимолол.
  • Косопт (Merck) = Трусопт + Тимолол
  • Фотил = Пилокарпин + Тимолол

 

Нейропротекторы в лечении глаукомы

Нейропротекторное лечение, т.е. лечение, направленное на улучшение питания, кровоснабжения зрительного нерва, играет важную роль в прогнозе и течении глаукомы. Исследования, изучающие изменения в зрительном нерве при глаукоме, доказывают целесообразность и необходимость нейропротекторного лечения при любой форме глаукомы, особенно при развитых и далекозашедших стадиях. 

Важно отметить, что имеются исследования, доказывающие некоторое нейропротективное действие противоглаукомных капель : аналогов простогландинов,бета-блокаторов и др. Но этого, как правило, бывает недостаточно.

На сегодняшний день известно много препаратов, разного происхождения и химического состава, имеющих определённые нейропротективные свойства. Основные группы нейропротекторов:

  • Средства, улучшающие кровообращение: гинко билоба, трентал, дицинон и др.
  • Средства, улучшающие регенерацию нервной ткани: пикамелон, циннаризин, ноотропил, фезам и др.
  • Средства, активирующие питание нервной ткани: ретиналамин, кортексин, семакс, церебролизин, нобен и др.
  • Антиоксиданты и витамины : эмоксипин, мексидол, аевит, рутин, аскорбиновая кислота, витамин Е, витамины группы В, рибоксин, лютеин-комплекс, мертилен форте, гистохром, эрисод и др.

Источник: https://www.vseozrenii.ru/glaznye-bolezni/kapli-ot-glaukomy/

Ингибиторы карбоангидразы. Механизм действия, препараты, показания

Ингибиторы карбоангидразы: механизм действия глазных капель при глаукоме. Ингибиторы карбоангидразы препараты Эффективные мочегонные средства

Ингибиторы карбоангидразы – это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств). В основном ингибиторы карбоангидразы применяются при глаукоме.

Механизм действия ингибиторов карбоангидразы

Карбоангидраза в эпителии проксимальных канальцев нефрона катализирует дегидратацию угольной кислоты, что является ключевым звеном в реабсорбции бикарбонатов. При действии ингибиторов карбоангидразы бикарбонат натрия не реабсорбируется, а выделяется с мочой (моча становится щелочной).

Вслед за натрием из организма с мочой выводится калий и вода. Мочегонное действие веществ этой группы слабое, так как почти весь выделившийся в мочу в проксимальных канальцах натрий задерживается в дистальных частях нефрона.

Поэтому в качестве диуретиков ингибиторы карбоангидразы в настоящее время самостоятельно не применяются.

Препараты ингибиторов карбоангидразы

Ацетазоламид

Ацетазоламид (диакарб) является наиболее известным представителем данной группы диуретиков. Он хорошо всасывается в ЖКТ и в неизмененном виде быстро выделяется с мочой (то есть действие его кратковременное).  Аналогичные ацетазоламиду препараты – дихлорфенамид (даранид) и метазоламид (нептазан).

Метазоламид относится также к классу ингибиторы карбоангидразы. Имеет более длительный период полувыведения, чем ацетазоламид и менее нефротоксичен.

Дорзоламид. Показан для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или с глазной гипертензией, которые недостаточно реагируют на бета-адреноблокаторы.

Бринзоламид (торговые наименования Azopt, Alcon Laboratories, Inc, Befardin Fardi MEDICALS) относится также к классу ингибиторы карбоангидразы. Используется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Активно применяется сочетание бринзоламида с тимололом на рынке под торговым названием Азарга (Azarga).

Побочные эффекты

Ингибиторы карбоангидразы оказывают следующие основные побочные эффекты:

  • гипокалиемия;
  • гиперхлоремический метаболический ацидоз;
  • фосфатурия;
  • гиперкальциурия с риском образования почечных камней;
  • нейротоксичность (парестезии и сонливость);
  • аллергические реакции.

Противопоказания

Ацетазоламид, как и другие ингибиторы карбоангидразы, противопоказан при циррозе печени, так как подщелачивание мочи препятствует выделению аммиака, что приводит к энцефалопатии.

Показания к применению

Ингибиторы карбоангидразы в основном используются для лечения глаукомы. Они также могут быть использованы для лечения эпилепсии и острой горной болезни. Так как они способствуют растворению и выведению мочевой кислоты, они могут быть использованы при лечении подагры.

Ацетазоламид применяется при следующих состояниях:

  • Глаукома (снижает продукцию внутриглазной жидкости сосудистым сплетением цилиарного тела.
  • Лечение эпилепсии (petit mal). Ацетазоламид эффективен при лечении большинства типов припадков, в том числе тонико-клонических и абсансов, хотя и имеет ограниченную пользу, так как при длительном применении развивается толерантность.
  • Для профилактики нефропатии при лечении лейкозов, так как при распаде клеток освобождается большое количество пуриновых оснований, которые обеспечивают резкое увеличение синтеза мочевой кислоты. Подщелачивание мочи ацетазоламидом из-за выделения бикарбонатов тормозит нефропатию вследствие выпадения кристаллов мочевой кислоты.
  • Для повышения диуреза при отеках и коррекции метаболического гипохлоремического алкалоза при ХСН. За счет снижения реабсорбции NaCl и бикарбонатов в проксимальных канальцах.

Однако ни при одном из этих показаний назначение ацетазоламида не является основным фармакологическим лечением (препаратом выбора). Ацетазоламид назначается также при горной болезни (так как он вызывает ацидоз, который приводит к восстановлению чувствительности дыхательного центра к гипоксии).

Ингибиторы карбоангидразы при лечении горной болезни

На большой высоте парциальное давление кислорода ниже, и люди должны дышать быстрее, чтобы получить достаточное для жизни количество кислорода.

Когда это происходит, парциальное давление углекислого газа CO2 в легких уменьшается (просто выдувается при выдохе), в результате чего возникает дыхательный алкалоз.

Этот процесс, как правило, компенсируется почками благодаря экскреции бикарбонатов и благодаря этому вызывается компенсаторный метаболический ацидоз, но этот механизм занимает несколько дней.

Более непосредственное лечение это ингибиторы карбоангидразы, которые предотвращают поглощение бикарбоната в почках и помогают скорректировать алкалоз. Ингибиторы карбоангидразы также улучшают течение хронической горной болезни.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/ingibitory-karboangidrazy/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.